苏迪基本信息
苏迪成份
化学名称:1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮
化学结构式:
分子式:C32H39NO2
分子量:469.67
苏迪性状
苏迪适应症
苏迪规格
苏迪用法用量
成人及12岁以上儿童:每日一次,一次一片(10mg)或二片(20mg);
6~11岁儿童:一次半片(5mg),一日一次;
2~5岁儿童:一次2.5mg,一日一次;
2岁以下儿童:本品的安全性有待进一步验证。
老年及肝肾功能不全患者无需作剂量的调整。对于严重肝功能衰竭者,每日用量严禁超过10mg/日。
苏迪不良反应
在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良反应如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良反应还包括:食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。
苏迪禁忌
苏迪注意事项
对已知具有心脏病风险因素,例如QT延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期或CYP3A4酶抑制剂,例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意(参见药物相互作用)。
由于依巴斯汀在服用后1至3小时内起作用,所以不适用急性过敏的单药紧急治疗。
对驾驶和机械操作的影响:经过深入的研究表明,在建议治疗剂量下对人精神运动系统无影响。一项研究依巴斯汀对驾驶能力影响的试验表明,30mg以下的依巴斯汀对驾驶能力无任何不良影响。根据以上结论表明依巴斯汀在治疗剂量下对驾驶或使用机械的能力没有影响。
苏迪孕妇及哺乳期妇女用药
依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚,所以在哺乳期禁用。
苏迪儿童用药
苏迪老年用药
老年患者的用法用量同成年患者,无需作剂量调整。
苏迪药物相互作用
当依巴斯汀与食物同时服用时,血药浓度和其代谢后基础活性产物在某种因素的作用下增加1.5-2.0。但是这种增加并不影响其血药浓度达峰时间。与食物同时服用并不影响依巴斯汀的临床疗效。
依巴斯汀影响皮试效果,因此皮试只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可进行。另外,其它一些抗组胺药物的作用在使用依巴斯汀后或许会被夸大。
苏迪药物过量
苏迪药理毒理
试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。
临床前安全数据显示,在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。
苏迪药代动力学
卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次,每次10mg,3~5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130~160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。